Bu bölümde, ilaç formülasyonunun tasarımı ve dozaj formunun geliştirilmesi süreci ele alınmaktadır. Yeni aktif moleküllerin keşfi ve geliştirilmesi uzun, karmaşık ve pahalı bir süreçtir ve başarısızlık oranı oldukça yüksektir. Bu süreçte, yaklaşık 5.000-10.000 yeni aktif molekülden sadece bir tanesi dozaj formuna dönüştürülebilir ve pazara sunulabilir. Piyasaya sunulan her 10-12 final üründen ise sadece 3-4 tanesi hedeflenen kar düzeyinde kazanç getirebilir. Bu olumsuzlukların temel nedenleri, uygun adayın seçiminin yanlış molekül üzerinden yapılması veya final ürün gelişim aşamasında yaşanan başarısızlıklardır. Bu nedenle, final dozaj formunun tasarımı ve geliştirilmesinden önce, en uygun aday etkin madde molekülü üzerinde önformülasyon çalışmalarının yapılması gerekmektedir. Önformülasyon çalışmaları, etkin maddenin fizikokimyasal özelliklerini belirlemek ve stabil yapılı ve biyofarmasötik açıdan uygun bir dozaj formu geliştirmek için gereken adımları tanımlamaktadır. Bu çalışmalar, sonraki formülasyon geliştirme aşamasında ortaya çıkabilecek durumlar ve yaklaşımlar hakkında ön bilgi sağlamaktadır. Ayrıca, in-vivo deneylerle etkin maddenin biyoyararlanımı hakkında bilgi edinilmekte ve farmakokinetik parametreler belirlenmektedir.(AI)