Fumarik asit esterleri, dermatolojide kullanılan bir tedavi yöntemidir. Fumarik asit, basit bir organik dikarbonik asittir ve günümüzde gıda, tarım, ilaç ve kimya endüstrilerinde yaygın olarak kullanılmaktadır. İnsanlarda, sitrik asit döngüsünün önemli bir adımında rol oynamaktadır. Ayrıca, 1959 yılında psoriasis tedavisinde etkili olduğu keşfedildiğinde bir ilaç olarak da kullanılmaya başlanmıştır. Alman bir kimyager olan Schweckendiek, fumarik asit eksikliğinin psoriasisin etiyopatogenezinde rol oynayabileceğini öne sürmüştür. Kendi geliştirdiği bir oral karışım olan fumarik asit esterleri (FAE) ile kendi psoriatik lezyonlarını tedavi etmiş ve FAE'lerin psoriasis tedavisinde etkinliğini göstermiştir. Oral yolla uygulandığında, fumarik asitin biyoyararlanımı yeterli değildir ve gastrointestinal tahrişe neden olabilir. Bu nedenle, tedavi için kullanılan FAE, enterik kaplı tablet formunda üretilmektedir. FAE'nin üç türü vardır: dimetil fumarat (DMF), metil hidrojen fumarat (MHF) ve etil hidrojen fumarat (EHF). Almanya'da 1994 yılından bu yana psoriasisin sistemik tedavisinde kullanılan terapötik preparat, DMF ve üç monoetil fumarat (MEF) tuzunun bir karışımını içermektedir. Fumaderm® markası altında sunulan preparat, düşük doz başlangıç tedavisi ve yüksek doz tablet olmak üzere iki farklı güçte sunulmaktadır. Tedavi için etkili olan aktif bileşen DMF'dir. FAE preparatı, psoriasis vulgaris dışında granülomatöz hastalıklar, sarkoidoz, granüloma annulare, nekrobioz lipoidika, cheilitis granulomatosa, anüler elastotik dev hücre granülomu gibi diğer cilt hastalıklarının tedavisinde de kullanılmaktadır. FAE, oral yolla uygulandıktan sonra neredeyse tamamen ince bağırsak tarafından emilir. Enterik kaplı tabletlerden, DMF ince bağırsağa salınır ve bir kısmı bağırsakların alkali pH ortamında MMF'ye hidrolize olur. İnsan serumuna uygun pH 7.4 ortamında, DMF hızla aktif metaboliti olan monometil fumarata (MMF) hidrolize olur. Bu hidroliz asidik bir ortamda gerçekleşmez. DMF'nin yarı ömrü 12 dakikadır ve plazmada tespit edilemez. Oral alımı takiben, metaboliti MMF plazmada tespit edilir.(AI)
Atıf Sayısı :