Ketamin, 1950'lerde ideal bir anestezik ajan arayışıyla keşfedilen bir bileşiktir. İlk olarak fensiklidin olarak bilinen bir bileşik olan PCP'nin sentezlenmesiyle başlamıştır. PCP'nin analjezik ve kataleptik etkileri olduğu görülmüş, ancak uzun süreli ve yüksek doz kullanımda deliryuma neden olabileceği ortaya çıkmıştır. Bu nedenle, yeni bir bileşik arayışı başlamış ve 1962'de ketamin sentezlenmiştir. İlk uygulamalarında, ketaminin dissosiyatif anestezi olarak adlandırılan psikotik reaksiyonlara neden olduğu görülmüştür. Bu nedenle popülaritesi bir süre azalmış, ancak daha sonra intravenöz opioidlerin yan etkilerinin ortaya çıkmasıyla tekrar popüler hale gelmiştir. Ketamin, anestezistler tarafından hem indüksiyon hem de idame için yaygın olarak kullanılmaktadır. İki farklı izomeri bulunan ketaminin, S (+) izomerinin daha güçlü olduğu ve daha az yan etkiye sahip olduğu gösterilmiştir. Ketamin, NMDA reseptör inhibisyonu yoluyla etki gösterir ve beyin tarafından hızla alınarak dağılım gösterir. Metabolizması karaciğerde gerçekleşir ve böbrek yoluyla elimine edilir. Ketamin, intravenöz, intramüsküler, oral ve sublingual olarak uygulanabilir, ancak oral uygulamada biyoyararlanım düşüktür. Ketamin, günümüzde değerli bir anestetik, analjezik ve amnestik ajan olarak farklı prosedürlerde yaygın olarak kullanılmaktadır.(AI)