Bu metinde, sedasyon amacıyla kullanılan ilaçlar, antidotları ve farmakolojik özellikleri üzerinde durulmaktadır. Sedasyon uygulanacak bir hastanın en güvenilir ve konforlu sedasyon yöntemini ve ajanını belirlemek önemlidir. Bu seçim yapılırken, yapılacak işlemin özellikleri, hastanın özellikleri ve hedeflenen sedasyon derinliği gibi faktörlerin yanı sıra kullanılacak ilaçların farmakolojik ve farmakodinamik özellikleri ve yan etki profilleri de dikkate alınmalıdır. İdeal bir sedasyon ajanının etkisi kısa sürede başlamalı, etki süresi tahmin edilebilir olmalı, dozu kolayca ayarlanabilir olmalı, uygulama sonrası etkisi hızla ortadan kalkmalı, farklı yollardan uygulanabilir olmalı, terapötik penceresi geniş olmalı, yan etkileri ve ilaç etkileşimleri minimal olmalı, ucuz olmalı, uzun raf ömrüne sahip olmalı ve kolayca saklanabilmelidir. Bu bölümde, günümüzde sedasyon amacıyla kullanılan ilaçların ve bu ilaçların antidotlarının farmakokinetik ve farmakodinamik özellikleri tartışılmaktadır. Ayrıca, sedasyon için kullanılan ilaçların etkilediği reseptörler de ele alınmaktadır. Bu reseptörler arasında γ-Aminobütirik Asit (GABA) reseptörleri ve opioid reseptörleri bulunmaktadır. GABA reseptörleri, sedatif ve hipnotik ilaçların etkisini gösteren temel reseptörlerdir. Opioid reseptörleri ise, sedasyon için kullanılan ilaçların etkilediği diğer bir reseptör grubudur.(AI)