Malignite olarak da adlandırılan kanser, anormal hücrelerin kontrolsüz bir şekilde bölündüğü ve yakınındaki dokuları istila eden ve vücudun diğer bölgelerine yayılan hastalıklar için kullanılan bir terimdir. Antineoplastik ilaçlar, kanser hücreleri de dahil olmak üzere hızla bölünen hücreleri öldüren ilaç türleridir. Kanserli bir hastaya verilecek antineoplastik ilaçlar; hastanın sahip olduğu kanserin türüne, evresine, potansiyel risklere, aldığı diğer tedavilere, genetiğine, moleküler ve biyolojik yapısına göre değişir. Günümüzde tıp ve genetik bilimindeki ilerlemeler sayesinde kanser ve hücre biyolojisinin daha iyi anlaşılmasıyla hedefe yönelik keşfedilen antineoplastik ilaçların kanser tedavisinde önemli bir yeri vardır. Bunlar arasında, hücrelerde emzimatik olayları katalizleyen, protein sentezini inhibe eden, hücre döngüsünü durdurarak DNA sentezini bozan ve hücre içi sinyal yolağını bozarak gen ekspresyonunu değiştirebilen antineoplastikler ilaçlar vardır. Bu makale; L-asparaginaz, Omacetaxine, Hidroksiüre ve EZH-2 inhibitörleri gibi farklı antineoplastik ilaç türlerinin; etki mekanizmasını, kullanım alanlarını, nasıl uygulandığını ve yan etkilerini incelemektedir.