Farmakoloji, canlı sistemlerde düzenleyici moleküllere bağlanarak fizyolojik süreçleri etkileyen maddelerle ilgilenen bir bilim dalıdır. Bu maddeler, hastalarda terapötik etki oluşturmak veya hastalığı tetikleyen organizmaların süreçlerini inhibe etmek amacıyla kullanılan kimyasallar olabilir. Tıbbi farmakoloji ise hastalıkları önlemek, teşhis etmek ve tedavi etmek için kullanılan maddelerin bilimidir. Farmakoloji, toksikolojinin bir kolu olarak da değerlendirilir ve canlı sistemler üzerinde kimyasalların istenmeyen etkilerini inceler.İnsanlar tarih öncesi dönemlerden itibaren bitki ve hayvan materyallerinin yararlı veya toksik etkilerini fark etmişlerdir. İlk yazılı kayıtlarda birçok ilacın listelendiği görülmektedir. Ancak ilaçların etki mekanizmalarının tam olarak anlaşılması, aktif maddelerin saflaştırılması ve ilaç etkileri hakkındaki hipotezlerin test edilmesi için gerekli yöntemlerin henüz geliştirilmemesi nedeniyle bu girişimler başarılı olamamıştır.17. yüzyılda gözlem ve deneyin önemi tıpta anlaşılmaya başlanmış ve hekimler kendi uygulamalarında kullandıkları ilaçların etkilerini deney ve gözlem ile sorgulamaya başlamışlardır. Bu dönemde ilaç hazırlama bilimi ve ilaçların tıbbi kullanımları için Materia Medica adlı kaynak gelişmeye başlamıştır.Sonraki yıllarda deneysel fizyoloji ve farmakoloji alanında yapılan çalışmalar ilerlemiş ve ilaçların organ ve doku düzeyinde nasıl çalıştığı anlaşılmıştır. Sentetik organik kimya ile birlikte ilaç geliştirme çalışmaları da hız kazanmıştır.Günümüzde birçok ilacın moleküler etki mekanizması tanımlanmış ve reseptörlerin izolasyonu ve yapısal karakterizasyonu yapılmıştır. Bu sayede birçok yeni ilaç grubu geliştirilmiştir. Farmakoloji, ilaç geliştirme çalışmalarında önemli bir rol oynamaktadır.(AI)