Rituximab (RTX), bir fare/insan hibrit monoklonal antikor olan ve B hücrelerinin CD20 yüzey antijenine yönelik olan bir immünglobulin G1 (IgG1) kappa izotipi olan bir biyolojik tedavi yaklaşımıdır. RTX, B hücreli non-Hodgkin lenfoma (NHL), kronik lenfositik lösemi (CLL) ve refrakter romatoid artrit (RA) tedavisinde FDA onayı almıştır. Ayrıca, SLE, Sjögren sendromu ve bazı otoimmün dermatolojik hastalıklar gibi bazı refrakter B hücreli otoimmün hastalıklar ve inflamatuar durumlarda off-label olarak başarıyla kullanılmıştır. CD20, tüm B hücreleri tarafından ifade edildiği için, RTX, kök hücreleri veya plazma hücrelerini etkilemeden pre-B hücrelerinden olgun B hücrelerine kadar olan spektrumu kapsayan derin ve sürekli bir B lenfosit depletionu oluşturur. Bağlandığında, RTX, kompleman aracılı sitoliz, antikor bağımlı hücre aracılı sitotoksisite, sinyal apoptoz indüksiyonunun inhibisyonu ve hücre büyümesinin doğrudan inhibisyonu gibi birkaç mekanizma aracılığıyla B hücre depletionu indükler. B hücreleri antijen sunan hücreler olarak işlev görebilir, pro-inflamatuar sitokinler (özellikle tümör nekroz faktörü-α (TNF-α)) salgılayabilir, romatoid faktör (RF) ve diğer otoantikorları üretebilir ve T hücrelerini aktive edebilir. Özellikle, RTX'in T hücreleri üzerindeki ikincil etkilerinin önemli olduğu düşünülmekte ve çalışmalar CD4+ T hücrelerinde azalmış ko-stimülatuar moleküller, azalmış bellek T hücrelerinin sayısı ve artmış düzenleyici T hücrelerinin sayısını gözlemlemiştir. RTX'nin dozajı ve farmakokinetiği, lenfoma protokolünde haftada 375 mg/m2 olarak belirlenmiştir. Otoimmün hastalıklarda standart dozaj aralığı, iki hafta arayla uygulanan iki 1000 mg IV infüzyondur; her infüzyondan önce 100 mg IV metilprednizolon, bir antihistaminik ve istenmeyen infüzyonla ilişkili semptomları önlemek için bir analjezik (parasetamol 1 g) verilir. Infüzyon yaklaşık 4 saat sürer. İkinci bir döngü gerektiğinde, ilk döngüden yaklaşık 6 ay sonra verilir, eğer hala kalıntı hastalık aktivitesi varsa veya semptomların nüksü olursa. RTX'nin ortalama terminal eliminasyon yarılanma ömrü, natif IgG ile benzer şekilde 20 gündür. RTX'in yarılanma ömrü, hastaların mevcut CD20 miktarındaki varyasyona bağlı olarak bireyler arasında değişebilir. Ayrıca, tekrarlayan dozlarda serum RTX seviyeleri artar, çünkü depletion nedeniyle daha az antijen mevcut hale gelir. Vücut yüzey alanının ilaç klirensindeki değişkenliğe katkısı sadece %19.7'dir. Bu bulgular, otoimmün hastalıklarda ilaç klirensindeki değişkenliğe vücut yüzey alanının sadece %19.7 katkıda bulunduğunu göstermektedir.(AI)