Pentoksifilin (PTX), 1972 yılında vazoaktif bir ilaç olarak tanıtılan ve uzun süredir kladikasyon belirtilerini hafifletmek için kullanılan bir metil-ksantin türevidir. Ancak kısa süre sonra, PTX'in inflamatuvar süreç üzerinde güçlü bir etkisi olduğu keşfedildi. Hemorajik ve anti-enflamatuar etkileri, bu ilacı dermatoloji alanında önemli kılmaktadır. PTX, oral olarak uygulandıktan sonra neredeyse tamamen emilir, birinci geçiş etkisi geçirir ve çeşitli metabolitler dozlamadan çok kısa bir süre sonra plazmada ortaya çıkar. Ana bileşik ve metabolitlerinin plazma pik konsantrasyonları, oral uygulamadan sonra 2-4 saat içinde ulaşılır. Pentoksifilin eritrosit membranına bağlanır ve 5-hidroksi metabolite (metabolit 1) indirgenir. Bu bileşiğin yanı sıra, pentoksifilin, hepatik oksidasyon ve demetilasyon tarafından oluşturulan 6 metabolite sahiptir. Ana metabolitler Metabolit l ve Metabolit V (1-[3-karboksipropil]-3,7-dimetilksantin) olup, bu metabolitlerin plazma düzeyleri sırasıyla PTX'den 5 ve 8 kat daha yüksektir. Bu ajanın atılımı çoğunlukla idrar yoluyla gerçekleşir. PTX, fosfodiesteraz inhibitörüdür. Fosfodiesterazlar, intrasellüler siklik nükleotidlerin parçalanmasını düzenleyen önemli enzimlerdir. Fosfodiesterazların inhibisyonu, intrasellüler siklik nükleotid konsantrasyonunun yükselmesine neden olur. PTX'in hemorajik, anti-enflamatuar ve immünomodülatuar etkileri vardır. PTX, eritrosit esnekliğini artırır ve kan viskozitesini azaltır. Bununla birlikte, vasküler perfüzyonu belirleyen tek faktör olmayan ana etki mekanizmasıdır. Vazokonstriksiyon, eritrosit agregasyonu, trombosit agregasyonu, tromboz, artmış fibrinojen düzeyleri ve lökosit hiperreaktivitesi, vasküler direnci veya tıkanıklığı teşvik edebilir. PTX, tromboksan sentezinin inhibisyonu ve prostasiklin seviyesinin artması yoluyla trombosit, kırmızı ve beyaz hücrelerin agregasyonunu ve damar duvarına yapışmasını inhibe eder. Ayrıca plazma fibrinojen konsantrasyonlarını azaltır ve fibrinolitik aktiviteyi artırır. PTX ve metabolitleri, trombosit agregasyonu ve yapışmasının azalması, plazminojen aktivatörünün artması, plazminin artması, antitrombin III'ün artması, fibrinojenin azalması, alfa 2-antiplazminin azalması, alfa 1-antitripsin azalması ve alfa 2-makroglobulinin azalması etkisiyle hiperkoagülabil durumların düzelmesine neden olur. PTX, birkaç adımda cilt enflamasyonunu etkileyebilir. PTX'in anti-enflamatuar etkileri, hücre adezyonu ve proinflamatuar sitokinlerin, kemokinlerin üretimi ile ilişkilidir. Çalışmalar, PTX'in keratinositlerden TNF alfa, IL-1 ve IL-6'nın salınımını inhibe ettiğini ve lökositlerden IFN gamma, IL-1, IL-6 ve IL-8'in salınımını inhibe ettiğini göstermiştir. PTX ayrıca monositlerden anti-enflamatuar bir sitokin olan IL-10'un salınımını artırır.(AI)