Cyclosporin-a
Ciklosporin-A (CsA), immünosupresan bir ilaç olup, organ nakli alanında yaygın olarak kullanılmaktadır. CsA'nın etkisi, T-hücre lenfositlerinde interleukin-2 ve diğer bazı sitokinlerin transkripsiyonunu seçici olarak inhibe etmesiyle gerçekleşir. CsA'nın immünosupresif etkisi, farelerde yapılan deri ve kemik iliği nakli çalışmaları da dahil olmak üzere çeşitli deneysel modellerde doğrulanmıştır. CsA'nın başarılı sonuçları üzerine böbrek, karaciğer ve pankreas nakli hastalarında da kullanılmaya başlanmıştır. CsA, Tolypocladium inflatum Gams'dan izole edilen bir moleküldür ve 11 amino asitten oluşur. Su içinde çok az çözünür, ancak lipitler ve diğer organik çözücülerde yüksek çözünürlüğe sahiptir. CsA'nın oral, intravenöz, oftalmik, topikal ve aerosol formülasyonları mevcuttur. İntravenöz formülasyonlar, enteral uygulama mümkün olmadığında kullanılmalıdır. CsA'nın mikroemülsiyon formülasyonu, daha öngörülebilir bir emilim profili ve iyileştirilmiş klinik sonuçlarla orijinal formülasyona göre önemli avantajlar sunar. CsA kapsüller ve oral solüsyon birbirine eşdeğerdir. Kuru göz sendromu nedeniyle oluşan inflamasyonun tedavisi için CsA'nın topikal bir emülsiyonu 2002 yılından beri piyasada bulunmaktadır. İlaç dozu ve uygulama yolu, tedavi edilen spesifik duruma bağlıdır. CsA'nın mekanizması, kalsinürin enzimini inhibe ederek T-hücre aktivasyonunu engellemesine dayanır. Bu da immün yanıtın baskılanmasına ve transplantasyon sonrası reddin önlenmesine yol açar.(AI)
Atıf Sayısı :
