Bleomisin, antitümör, antibakteriyel ve antiviral bir ajandır ve aktinomikotik toprak mantarı Streptomyces verticillus'ten izole edilmiştir. İlk kez Umezawa ve meslektaşları tarafından 1966 yılında tanınmıştır. Bleomisin, bleomisin A ve B olarak bilinen iki ana alt gruptan oluşur ve her ikisi de bleomisin A1-6 ve B1-5 olarak alt bölümlere ayrılır. Bleomisin A2 ve B2, başlıca ticari olarak bulunan bileşenlerdir ve suyla çözünebilen glikozile peptitler içerir. Bleomisin, DNA zincir kırıklarının indüktörü olarak etki eder. DNA zincir kesilmesinin tam mekanizması bilinmemektedir. Suyla çözünebilen peptitler olan Bleomisin A2 ve B2, bir metal bağlama çekirdeği içerir. Bu kompleks çekirdeğin kritik bir rol oynadığı düşünülmektedir. Bleomisin, metal iyonlarını (öncelikle demir) şelatlayarak, oksijenle reaksiyona girerek süperoksit ve hidroksit serbest radikalleri üretir ve timidilat ve diğer nükleotidlerin deoksiribozunda oksidatif hasara neden olarak DNA'yı keser ve hücre ölümüne yol açar. Bleomisinin bu sitotoksik etkisi, dibukain, tetrakain, butakain, lidokain, prokain ve etanol gibi lokal anesteziklerle birleştirilerek artırılabilir. Lokal anestezikler, hücre zarını bozar ve muhtemelen bleomisinin alımını artırır ve bleomisinin hidrofilik yapısını aşar. Benzer şekilde, elektriksel uyarım bleomisinin sitotoksik etkisini artırır. Bu nedenle, bleomisin kullanımı son zamanlarda elektrokemoterapi'nin bir parçası olarak başlamıştır. Elektrokemoterapi, zar geçirgenliğini artırır ve ilaç sitotoksisitesini artırır. Cilt veya deri altı dokusundaki tümör lezyonlarına doğrudan uygulanan sitotoksik ilaçların (bleomisin veya sisplatin gibi) enjeksiyonunu ve ardından elektrik akımı uygulanmasını içerir. Bleomisin oral olarak zayıf bir şekilde emilir, bu nedenle sadece intravenöz, intramüsküler veya subkutan olarak kullanılabilir. Renal atılım, bu ajanın ana metabolizma yoludur. Yan etkiler, uygulama yolu ve bleomisin dozu ile yakından ilişkilidir. İntravenöz kullanımda 150 mg'dan büyük toplam dozlardan sonra daha şiddetli toksisite görülür. En ciddi yan etki pulmoner fibrozistir, ancak bu intravenöz kullanımla ilişkilidir. İntralesiyoal bleomisinin yan etkileri Tablo 1'de listelenmiştir. Dermatolojik kullanımlar: Sistemik bleomisin, baş ve boyun, serviks, penis ve ciltin skuamöz hücreli karsinomunun adjuvan kemoterapisi için FDA tarafından endikedir. İntralesiyoal bleomisin kullanımı için FDA onaylı endikasyonlar olmamasına rağmen, çeşitli dermatolojik durumlarda off-label bir ilaç olarak kullanılabilir. Bleomisin hidrolaz enzimi, bleomisini etkisiz hale getirdiği bilinen bir enzimdir ve tüm vücut dokularında bulunmasına rağmen, ciltte çok az miktarda bulunur. Bu nedenle, intralesiyoal bleomisin enjeksiyonundan sonra, etkin ilacın önemli bir miktarı aktiftir.(AI)