Lokal anestezikler, sinir aksonlarına uygulandığında sinir iletimini geçici olarak bloke eden bileşiklerdir. Bu ilaçlar, sinir ve kas membranlarında elektriksel impuls iletimini engeller. Sistemik olarak kullanıldıklarında ise kaslar, periferik ve santral sinir sistemleri ile kalbin iletim sisteminde değişikliklere neden olurlar. Lokal anestezikler, topikal uygulamaları veya sinir uçlarına veya büyük sinirlerin yakınına enjeksiyonları ile analjezi sağlarlar.Lokal anesteziklerin kökeni, koka yaprağından izole edilen kokainin kimyasal türevidir. Kokain, 1860 yılında Neimann tarafından keşfedilmiştir. Kokain, 19. yüzyılın ortalarında Güney Amerika'dan Avrupa'ya gelmiş ve Viyana'da 1884 yılında Koller tarafından topikal göz anestezisinde kullanılmıştır. 1884 yılında ise Halsted tarafından oral kavitede ilk rejyonel anestezi için kullanılmıştır. Ancak kokainin nörotoksisite, sistemik toksisite ve bağımlılık yapma özellikleri nedeniyle kullanımında sorunlar yaşanmış ve daha etkili ve yan etkileri daha az olan türevlerinin sentezlenmesi gerekmektedir.Ester tipi ilk lokal anestezik ajan olan prokain, 1905 yılında Einhorn tarafından bulunmuştur. Daha sonra 1943 yılında Löfgren, ilk modern lokal anestezik ajan olan lidokaini sentezlemiştir. Lidokain, 1948 yılında kliniklerde kullanılmaya başlanmış ve günümüzde diş hekimliğinde en yaygın olarak kullanılan lokal anestezi ajanı olmuştur. Diğer amid lokal anesteziklerin klinik uygulamaya başlanması ise şu şekildedir: mepivakain 1957, prilokain 1960, bupivakain 1963, artikain 1975.Lokal anesteziklerin yapısı, bir tersiyer veya sekonder amin ile bir aromatik halkayı birleştiren ara zincirden oluşur. Tersiyer amin hidrofilik, aromatik halka ise lipofilik özelliktedir. Lokal anestezikler, aminoester veya aminoamid olarak adlandırılır ve bu yapılarına göre ikiye ayrılır. Aminoester yapılı lokal anestezikler, plazma esterazları tarafından parçalanırken, aminoamid yapılı olanlar ise mikrozomal enzimlerle karaciğerde parçalanır. Bu nedenle, amid yapılı lokal anesteziklerin stabilitesi daha yüksektir ve alerjik reaksiyonlar daha az görülür. Bu nedenle, rutin kullanımda genellikle amid tipi lokal anestezikler tercih edilir.(AI)