Lokal anestezikler, uygulandıkları bölgede geçici olarak motor, duysal ve sempatik iletileri bloke eden ajanlardır. Bu ajanlar, hücre zarındaki sodyum kanallarının işlevini geçici olarak durdurarak etkilerini gösterirler. Lokal anesteziklerin tıbbi amaçlarla kullanımı çok eski zamanlara dayanmaktadır. İlk klinik kullanımı ise kokainin göze topikal olarak uygulanmasıyla gerçekleşmiştir. Lokal anestezikler, ester veya amid bağları ile birbirlerine bağlanmış hidrofilik ve lipofilik gruplardan oluşurlar. Lipofilik grup, ajanın hücre zarına nüfuz etmesinden sorumlu iken, hidrofilik grup ise asıl etkiyi oluşturur. Lokal anestezikler, ester veya amid yapısına göre sınıflandırılır. Ester yapılı olanlar daha kısa etkili iken, amid yapılı olanlar daha uzun etkilidir. Ester yapılı lokal anesteziklerin metabolize olması sonucunda ortaya çıkan PABA, allerjen bir madde olup vücutta alerjik reaksiyonlara neden olabilir. Lokal anesteziklerin etkilerini değiştirebilen faktörler arasında uygulandıkları ortamın pH değeri önemlidir. Asidik pH değerlerinde lokal anesteziklerin etkinliği azalırken, yüksek pH değerlerinde ise daha etkin olurlar. Lokal anesteziklerin yüksek volümlerde uygulanması da etkiyi arttırabilir. Bu nedenle lokal anestezi uygulamaları, enfeksiyon bölgesinden mümkün olduğunca uzak bölgelere yapılmalı ve pH değeri uygun şekilde düzenlenmelidir.(AI)